COURS PHARMACOLOGIE GENERALE
REPUBLIQUE DEMOCRATIQUE DU CONGO
MINISTERE DE LA SANTE PUBLIQUE
INSTITUT PROTESTANT DES SCIENCES DE SANTE
LE BIEN-ETRE
IPSS/BE/ECC/CECCA 16
ADRESSE: AV. MUKASA Bis N°6
www.itmbien-etre.populus.org
KINSHASA/NGALIEMA
COURS D’INTRODUCTION A LA PHARMACOLOGIE GENERALE
Initiation à la Connaissance du Médicament
(SOULAGER GUERIR ET PREVENIR)
A l’intention des apprenants vendeurs en pharmacie
Par Dr BEKOMA YAMABESP
Janvier 2022
Introduction à la pharmacologie générale
Le médicament et son bon usage constituent un enjeu majeur de Santé Publique. Ainsi, la pharmacologie est la discipline qui s’occupe de toute substance d’origine animale ou végétale introduite dans un organisme vivant, dont le but de traiter, prévenir, corriger et ou diagnostiquer une pathologie.
Elle étudie le devenir du principe actif, ses effets et les dispositifs d’action avec les récepteurs du tissu cible.
Cette partie est une initiation à l’enseignement de la pharmacologie qui ne pourra avoir lieu, qu’à partir de quelques notions fondamentales.
1. OBJECTIFS DU COURS
A la fin des séances du module, l’apprenant devrait être capable de :
Savoir définir quelques notions et distinguer les différents types de médicaments, leurs dénominations et leurs classification ;
Connaître les origines des médicaments ;
Identifier le rôle des différents composants d'un médicament ;
Identifier les critères auxquels doit répondre un médicament ;
Identifier n'importe quel médicament par son conditionnement (boite et/ou notice).
Expliciter les principes de base d’une prescription médicale.
2. DEFINITION DES CONCEPTS FONDAMENTAUX
A] Pharmacologie: science ayant pour objet l’étude des médicaments.
Son étude est capitale en médecine puisque les médicaments constituent l’arme principale dont disposent les médecins pour guérir ou soulager les malades.
B] Médicament :
a) toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines, ainsi que tout produit administré à l’homme en vue d’établir un diagnostic médical, de restaurer, corriger ou modifier ses fonctions organiques.
b) C’est une substance ou mélange de substance utilisé pour lutter contre (guérir, soulager ou prévenir) une maladie.
c)Selon l’O.M.S, le médicament est toute substance entrant dans la composition d’un produit pharmaceutique et destiné à modifier ou explorer un système physiologique ou un état pathologique dans l’intérêt de la personne qui le reçoit.
C] Pharmacie :
1. science et activités ayant pour objet la préparation, la fabrication, la conservation et la dispensation des médicaments.
2. Local où sont préparés et vendus les médicaments.
D] Pharmacopée :
« Codex », Registre officiel, publié par chaque pays et qui sert de norme légale et obligatoire pour la spécification, la préparation, l’essai, etc., des médicaments. Il est révisé périodiquement par une commission scientifique.
Ce recueil contient la nomenclature des drogues, des médicaments simples et composés, des articles officinaux, une liste des dénominations communes, les tableaux de posologie usuelles et maximales, les caractères des médicaments, les moyens permettant de les identifier, les méthodes de contrôle, les procédés de préparation, de stérilisation et de conservation, les règles de conditionnement, les principales incompatibilités ainsi que des renseignements pouvant être utiles au pharmacien pour sa pratique.
3. BUTS DES MEDICAMENTS
Les médicaments ont pour buts :
- De prévenir les maladies ; exemple de vaccins ;
- De lutter contre une maladie déclarée ; en cas paludisme en utilise les artemisines ;
- de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques ;
- d’établir un diagnostic.
4. DIFFERENTS TYPES DE PHARMACOLOGIE
La pharmacologie contient plusieurs disciplines :
a) Pharmacologie générale : Partie de la pharmacologie ayant pour objet l’étude des principes généraux à tous les médicaments.
b) Pharmacologie spéciale : Partie de la pharmacologie ayant pour objet l’étude des médicaments par groupe thérapeutique.
c) Pharmacocinétique : partie de la pharmacologie ayant pour objet la description du devenir des médicaments dès l’ d'administration, la distribution et l'élimination.
d) Pharmacodynamie : science étudiant les effets ou mécanisme d’actions des médicaments dans l’organisme (vérifier l’effet thérapeutique recherché).
e) PHARMACOGNOSIE : Étude des substances médicamenteuses d’origine végétale ou animale.
f) Pharmacovigilance : partie de la pharmacologie ayant pour objet la détection, l’évaluation, la compréhension et la prévention des effets indésirables des médicaments. (Surveillance des incidents et accidents pouvant être entraînés par les médicaments).
g) Pharmacothérapie : Traitement des maladies par les médicaments.
5. DIFFRENTS TYPES DE PHARMACIE
a)Pharmacie : science et activités ayant pour objet la préparation, la fabrication, la conservation et la dispensation des médicaments.
b) Pharmacie à usage intérieur : terme réglementaire pour la pharmacie d’un établissement de soins.
c)Officine ou pharmacie d’officine : lieu de vente au détail des médicaments ; synonyme dans le langage courant de « pharmacie ».
d) PHARMACIE CHIMIQUE : Partie de la pharmacie qui étudie les composés chimiques utilisés comme médicaments.
d) Pharmacie GALÉNIQUE : Partie de la pharmacie qui étudie les modes de préparation et les formes sous lesquelles les médicaments sont administrés.
6. DIFFRENTS TYPES DE MEDICAMENTS
On peut distinguer différents types de médicaments selon leur utilisation, leurs composants, leur mode d'enregistrement réglementaire.
6.1 SELON LEUR UTILISATIONS
– a but curatif: pour guérir ;
– symptomatique: qui traite le symptôme de la maladie ;
– à titre préventif ou prophylactique: pour éviter l'apparition de la maladie (vaccin) ;
– à titre substitutif: pour une accoutumance à un produit (ex: patch, hormone, insuline...) ;
– diagnostique: produit de contraste..
6.2 SELON leurs composants, leur mode d'enregistrement réglementaire.
a) Spécialités:
« Tout médicament préparés à l ‟avance, présenté sous un conditionnement particulier, et caractérisé par une dénomination spéciale ;
b) médicament générique ;
Ayant la même composition qualitative et quantitative en Principe Actif que la spécialité de référence dont elle veut être la copie ou équivalence (forme, action, formule chimique, indication, posologie, contre indication, effets secondaires et garantie d’innocuité sont les mêmes »
c) médicament similaire ;
Ayant la même dénomination commune internationale ou même Principe Actif, les mêmes indications mais nom commercial différent.
d) médicament orphelin ;
Tout Médicament développé pour le traitement des maladies rares.
e) médicament biologique ;
Tout Médicament développés d’une source biologique (cellule vivante) ou extraite d’elle.
Exemples ; les protéines, les hormones, des vaccins ect…
f) médicament à base de plantes ;
Tout médicament fondé sur les extraits des plantes et les principes naturels, dans le but de guérir, soulager ou prévenir une maladie.
g) médicament essentiel.
Selon l’OMS, sont ceux qui satisfont aux besoins de la santé de la majorité de la population. Ils doivent être disponible à tout moment en quantité adéquate, à bon prix pour la communauté.
h) Médicament magistral
Médicaments préparés extemporanément en pharmacie d’officine ou à l’hôpital selon une prescription destinée à un malade déterminé.
i) Médicaments officinaux :
Médicament dont la formule ou la composition est consignée dans un document officiel «
Pharmacopée » ou « formulaire National »
7. NOMENCLATURE DES MEDICAMENTS
Chaque médicament fait l’objet de trois dénominations, on distingue :
Nom scientifique ou chimique ;
Nom pharmaceutique ;
Nom commercial.
A ] a dénomination scientifique ou chimique : répondant à la nomenclature Internationale mais qui est souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique : exemple : Acide acétyl- salicylique.
B] La Dénomination Commune Internationale (DCI) ou pharmaceutique : C’est un commun, simple et utilisable en tout pays, proposée par l’OMS,
Exemple : Chloroquine, paracétamol ; aspirine ; metronidazole ;levamisol ;mebendazole
C] La dénomination commerciale ou spéciale (spécialité pharmaceutique ou marque déposée) : C’est le nom de marque déposée par le fabriquant et reconnaissable par le signe (ce qui signifie “ registered ”).
Ces médicaments sont généralement rédigés en lettres majuscules .Exemple : CATALGINE®. Le même producteur peut disposer de plusieurs noms de marque pour un même médicament .Par exemples pour le paracétamol : EFFERALGAN®, DOLIPRANE®, DAFALGAN®, ASPEGIC®.
8. COMPOSITION DES MEDICAMENTS
Un médicament est constitué généralement de deux parties et une forme :
A] Principe actif = Substance active douée de la propriété pharmacologique à la base de l’effet thérapeutique du médicament.
B] Excipient = Composants sans action pharmacologique, mais nécessaires à la fabrication/mise en forme du médicament.
Les excipients sont classés selon leur fonction en :
- agrégats : excipients qui assurent la cohésion d’un mélange de poudres et permettent la réalisation de comprimés, exemple l’amidon ;
- diluants ou véhicules : permet la solution ou la dispersion des constituants du médicament dans un volume suffisant ;
- intermèdes : substances permettant la réalisation physique du médicament ou assurant sa stabilité (par exemple, émulsionnant) ;
- colorants : substances colorées servant de témoin d’homogénéité d’un mélange de poudres ou à identifier le médicament fini ;
- édulcorants ou correctifs : modificateurs du goût permettant de rendre une préparation agréable ou de masquer le mauvais goût d’un principe actif ;
- conservateurs : substances destinées à empêcher la dégradation chimique ou l’altération microbiologique d’un médicament.
9. ORIGINE DES MEDICAMENTS
Les médicaments peuvent être d'origines diverses :
- Les drogues appartiennent aux trois règnes naturels : végétale, animale et minérale,
- Molécules synthétiques.
9.1 Médicaments d’origine végétale
La plupart des médicaments sont d’origine végétale, l’utilisation des plantes en thérapeutique (phytothérapie) est très ancienne. On peut utiliser soit la plante entière, soit des produits d’extraction qu’elles fournissent (feuilles, fleurs, fruits, écorce, racine, tige, grains ; sève).
Les produits d’extraction des plantes : ceci nécessite des méthodes d’extraction, d’isolation et de purification.
Exemples : La cocaïne : extraite des feuilles de coca, ou la morphine : extraite de la capsule du pavot à opium.
Beaucoup de principes actifs utilisés en thérapeutique sont extraits des plantes : alcaloïdes (quinine, Morphine), hétérosides (Digitaline).
9.2. Médicaments d’origine animale ou Opothérapie
Sont des médicaments issus des substitutions d’organes/glandes
Les 4 groupes de médicaments d’origine animale sont :
a) Les médicaments aliments.
Lait, huile de foie de morue.
b) Les ferments digestifs
Pepsine, trypsine.
c) Les hormones et les médicaments opothérapiques
Poudre et extrait d’organes : foie, glande surrénale.
Hermine : insuline, œstrogène, progestérone.
d) Sérum thérapeutique
SAT, antivenimeux.
9.3. Médicaments d’origine microbiologique
Il s’agit essentiellement de vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection une immunité contre les infections correspondantes : exemple vaccin antigrippal. Certains antibiotiques sont obtenus à partir de culture de champignon, exemple : le genre Penicillium dont est obtenue la pénicilline.
9.4. Médicaments d’origine minérale
Ce sont souvent des produits minéraux naturels employés comme principes actifs ou excipients de médicaments : exemples : talc, eau, argile, bicarbonate de sodium.
9.5. Médicaments d’origine synthétique ou artificielle
Molécules issues de la chimie organique ou Molécules hémi synthétiques, on part d'une molécule naturelle et on la modifie.
C’est la principale source de production des médicaments modernes .Ce sont généralement des molécules obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique. Dans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues d’origine naturelle ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules (hémi-synthèse).
9.6. Médicaments d’origine biotechnologique :
Ce sont des produits élaborés pour l’essentiel par des techniques de génie génétique.
Exemples : Interféron, hormone de croissance.
10. Développement d'un médicament
De la synthèse d’un produit a la mise sur le marche.
Extraction
Synthèse chimique
Microbiologie
Modélisation
Evaluation du médicament : effets bénéfiques/risques
Phase pré-clinique
Phase clinique
Autorisation de mise sur le marché
Utilité (Pharmacovigilance)
1. Le développement débute par la synthèse de nouvelles structures chimiques.
Les substances aux structures plus complexes peuvent être extraites des ressources naturelles (des plantes, de tissus animaux, de cultures de micro-organismes (pénicilline) ou de cellules humaines ou encore obtenues par recombinaison génétique (insuline humaine).
Ce qui permet l'étude des relations entre structure chimique et activité.
2. L'investigation préclinique fournit des informations sur les propriétés des nouvelles substances. Le premier tri peut être effectué à l'aide d'études pharmacologiques et biochimiques (par exemple des études de liaison aux récepteurs, ) ou encore d'expériences réalisées sur des cellules en culture, des tissus ou des organes isolés.
Comme ces modèles ne peuvent jamais reproduire les événements complexes qui se déroulent dans un organisme vivant, les médicaments potentiels devront être testés chez l'animal.
L'étude chez l'animal indique d'abord si l'effet recherché a bien lieu et s'il existe des effets toxiques. Les études de toxicité permettent de mettre en évidence la toxicité aiguë ou à long terme, les effets mutagènes, cancérigènes et les éventuelles anomalies du développement (effet tératogène). Il faut aussi tester chez l'animal les voies d'administration, la distribution et l'élimination des diverses molécules (pharmacocinétique).
Déjà pendant cette étude clinique on se rend compte que seule une faible proportion des molécules pourra être testée chez l'homme. Les techniques galéniques permettent ensuite de préparer les formes d'administration de la substance.
L'étude clinique débute par
la phase 1 où l'on détermine chez des volontaires sains si les propriétés observées chez l'animal se manifestent également chez l'homme, et où l'on établit la relation entre l'effet et les doses.
Au cours de la phase 2, le médicament éventuel est, pour la première fois, testé contre la maladie pour laquelle il est prévu chez un groupe de patients sélectionnés.
Si la substance montre une efficacité réelle et peu d'effets secondaires,
On passe alors aux études de phase 3 : l'action thérapeutique de la nouvelle substance est comparée chez un groupe de patients plus important, à celle du médicament de référence.
Durant ces études cliniques, la majorité des molécules testées s'avère inutilisable. Sur 10 000 molécules synthétisées, seule une aboutira à un médicament.
3. La décision de mise sur le marché est prise après une demande officielle du laboratoire, par un organisme public (la commission pour la santé).
Le demandeur doit justifier, à l'aide de ses résultats expérimentaux, que les critères d'efficacité et d'innocuité sont remplis et que les formes galéniques répondent aux normes de qualité.
Après mise sur le marché, la nouvelle substance reçoit un nom commercial et il reste aux médecins à la prescrire et aux pharmaciens à la délivrer à leurs malades.
4. Durant l'ensemble de la vie du médicament, on continuera à examiner s'il fait ses preuves (phase 4 de l'étude clinique). L'expérience de plusieurs années de prescription permet d'abord d'évaluer les indications et les risques et ensuite de définir la valeur thérapeutique du nouveau médicament.
11. UTILISATION DES MEDICAMENTS
10.1 Action ; Indications ; contre-indication et inconvénients
a) Action:
i) définition : C’est la propriété pharmacologique ou bénéfique en rapport avec l’utilisation d’un médicament [ usage thérapeutique].
ii) types d’actions:
- L’action est dite locale, le médicament est déposé à la surface de l’organisme et agit in situ, l’action se manifeste dans une partie du corps.
- Dans le cas d’action générale, on recherche un effet à distance du point d’administration. L’Action se manifeste dans la totalité de l’organisme.
L’ Action peut être :
[rapide] immédiate ou retardée,
transitoire ou définitive.
iii) Exemples d’actions :
-Les anesthésiques, ont une action qui supprime temporairement la douleur ex: KETAMINE est un anesthésique générale et lidocaine un anesthésique local
- Les analgésiques, antidouleurs, ont une action qui élimine la douleur ex: CODEINE
- Les antalgiques, qui diminuent la douleur ex: ASPIRINE
- Les sédatifs (calmants= tranquillisants), ont une action qui diminuent l'activité d'un organe ex:DIAZIPAM
- Les antipyrétiques, qui agissent contre la fièvre ex: ASPIRINE
- Les anti-inflammatoires, qui agissent contre l'inflammation ex: ASPIRINE
- Les antihistaminiques, qui agissent contre l'allergie ex: chlorpheniramine, dexamethasone ;
- Les antibiotiques s'attaquent aux bactéries ex: PENICILLINE
- Les antiparasitaires, qui agissent contre les parasites ex: CHLOROQUINE
- Les antimycosiques ou antifongiques qui agissent contre les champignons.
b) Indication.
Ce sont les situations pathologiques dans lesquelles l’action des médicaments sera bénéfique OU pathologies dans lesquelles l’utilisation d’une spécialité pharmaceutique est reconnue.
Ex : fièvre et, aux de tête sont des indications de l’aspirine.
c) Contre-indication
Ce sont les situations pathologiques (maladie, antécédents…) ou normales (grossesse, âge, poids…) qui interdisent l’emploie des médicaments, sous peine d’aggraver l’état du malade ou de provoquer l’apparition d’une nouvelle maladie. Ex : Les ulcères gastriques sont une contre- indication de l’aspirine, Diclofénac, ibuprofène,
On distingue les contre-indications relatives, où, dans certains cas, la prise du médicament reste possible sous surveillance stricte, et les contre-indications absolues où le médicament ne doit jamais être pris, quel que soit le bénéfice escompté.
C] INCONVENIENT ET EFFETS SECONDAIRES
Lors qu’une substance pénètre dans l’organisme elle ne produit pas seulement les avantages mais parfois des situations fâcheuses attendues ou inattendues.
INCONVENIENT: Sont des avantages attaches aux médicaments ou effets nocifs connus, en pratique figurant dans le résumé des caractéristiques du produit.
EFFET SECONDAIRE: manifestation nocive, non désirée, survenant chez un patient traité, ou ayant été traité, par un médicament à la posologie usuelle et attribuée à celui-ci
D] INTERACTION MEDICAMENDATEUSE
i) Définition : Modification de l’effet (pharmacologique ou indésirable), obtenu ou attendu avec un médicament, du fait de la prise simultanée d’une autre substance (médicamenteuse ou non, comme par exemple l’alimentation).
ii) Types :
- On parle d’interaction d’ordre pharmacocinétique, si le second médicament modifie, à un niveau quelconque, la pharmacocinétique, du premier (par exemple, en accélérant ou ralentissant son métabolisme hépatique ou son élimination urinaire).
- Dans les interactions d’ordre pharmacodynamique, le second médicament ne modifie pas la pharmacocinétique du premier mais agit, à un niveau quelconque, sur son mécanisme d’action en l’inhibant (antagonisme) ou en le renforçant (potentialisation).
- On parle d’interaction compétitive lorsque l’interaction pharmacodynamique résulte de la fixation de deux médicaments sur le même site actif,
- et d’interaction physiologique lorsque l’interaction résulte de l’action de deux médicaments agissant sur deux fonctions physiologiques différentes mais dont les effets s’ajoutent (ou se contrarient) synergie.
- Synergie : Action simultanée de deux médicaments, se traduisant par des effets additionnés ou renforcés. On parle de synergie si entre deux médicaments A et B l’effet de A est majoré par l’effet pharmacodynamique du médicament B.
- La synergie s’oppose à l’antagonisme où l’effet de l’association est inférieur au plus actif des composants utilisés seuls : (A + B) < (A) , deux médicaments, tendant à annuler réciproquement leurs effets.
D] Automédication :
C’est la consommation de médicaments en l’absence d’avis médical ou pharmaceutique. Recours, dans une intention de soin, à un (ou plusieurs) médicament(s) sans l’aide d’un médecin (ou encore pour certains médicaments d’un dentiste ou d’une sage-femme).
L’automédication présente aussi plusieurs dangers :
- apparition d’effets indésirables non maîtrisés ;
- développement d’interactions médicamenteuses avec des médicaments prescrits ;
- évolution d’une maladie grave non diagnostiquée (et rendue difficilement diagnosticable du fait du masquage possible du symptôme par la prise d’un produit) ;
- enfin, développement possible d’une pharmacodépendance.
Les médicaments les plus concernés par l’automédication sont par ordre décroissant les pneumotropes, antalgiques, médicaments des voies digestives, de l’appareil cutané, les
vitamines, les veinotoniques, l’hygiène buccale et l’ophtalmologie.
La définition de l’automédication exclue les utilisations abusives ou détournées dans un but toxicomanogène ou d’intoxication volontaire.
E] POSOLOGIE
définitions:
- la posologie est la Partie de la thérapeutique qui étudie le dosage et les modalités d’administration des médicaments.
- La dose est la Quantité de médicament à administrer par prise ou par unité de temps.
facteurs d’influence:
La posologie varie selon :
- son âge, son sexe, son poids, le type et la gravité de l’affection qu’il présente ”.
- la voie d’administration et s’exprime généralement en milligrammes par kilogramme.
Sortes des doses
j) Dose efficace : Dose déterminant 50% de l’effet maximal d’une substance agoniste.
k) Dose JOURNALIÈRE: Addition de toutes les doses administrées en 24 heures.
l) Dose unitaire : Quantité minimale d’un médicament destiné à être administré en une fois.
m) Dose de charge: (loading dose) On administre une dose de charge d’un médicament lorsque l’on veut obtenir très rapidement une concentration plasmatique efficace.
a) Dose létale : Dose nécessaire pour provoquer la mort de 10 % des animaux testés. Autrefois on utilisait la DL50 (dose provoquant la mort de 50% des animaux testés).
b) Dose toxique : Dose qui produit des accidents toxiques.
c) Dose seuil : C’est la plus faible dose révélant un effet pharmacodynamique.
d) Dose D’ENTRETIEN : Quantité suffisante d’un médicament à administrer après une dose initiale pour maintenir les effets désirés.
e) Dose DE RAPPEL : Se dit de la dose de vaccin qu’on administre au bout d’un certain temps afin de préserver l’immunité.
f) Dose EFFICACE: Quantité minimale d’un médicament qui détermine un effet thérapeutique.
g) Dose MAXIMALE : Quantité maximale d’un médicament qui peut être administrée sans provoquer d’effet nocif.
h) Dose MINIMALE La plus petite quantité d’un médicament capable de produire un effet.
i) Dose OPTIMALE: Dose de médicament qui produit les effets recherchés, sans réactions indésirables.
12. Modes d’administration des médicaments
Voies d’administration : portes d’entrée du médicament dans l’organisme.
11.1. Administration par voie digestive
Avantages = facile, économique, assez rapide, répétable
Inconvénients = irritation TGI, altération PA par suc digestifs, coopération du patient nécessaire (comas-pédiatrie), goût parfois désagréable, interférence avec alimentation,
A. Voie sublinguale : Dragées à croquer.
B. Voie orale ou per os
Formes solides :
Unitaires : Comprimés (nus, enrobés ou effervescents) ; cachets ; pilules, granulés, gélules, sphères ou capsules.
Retard : Comprimés multicouches, enrobés, gélules enrobées.
A diviser : poudres, granulés.
Formes liquides
Unitaires : ampoules buvables.
A diviser : gouttes, suspensions, émulsions.
C. Voie rectale : suppositoires ; Lavements purgatifs, nutritifs ou thérapeutiques.
11.2. Administration par voie parentérale ou injectable
Cette voie implique une qualité quasi impérative aux solutés injectables :
Stérilité, Ph voisin de la neutralité, isotonicité avec le plasma, apyrogène (sans substance donnant de la fièvre). : Ampoules injectables, flacons avec poudre à dissoudre.
Remarque : Il y a une possibilité d’obtenir des formes retard par voie intramusculaire par injection de solutions huileuses ou par voie sous cutanée par des solutions microcristallines.
Avantages = action rapide, Biodisponibilité 100% immédiate, dosage exact,
Inconvénients = Uniquement solution aqueuse, irritations, dangereux si injection trop rapide de certains médicaments, difficulté de répétition
A] Voie épidermique : voie d’administration des médicaments consistant à introduire le principe actif dans l’épiderme.
B] Voie intra-artérielle : voie d’administration consistant à injecter directement le médicament dans une artère.
C] Voie intradermique : voie d’administration des médicaments introduits dans le derme.
D] Voie intramusculaire : voie d’administration consistant à injecter le médicament dans une masse musculaire.
E] Voie intrapéritonéale : voie d’administration consistant à injecter le médicament à l’intérieur de la cavité péritonéale, utilisée presque exclusivement en expérimentation animale.
D] Voie intrarachidienne : voie d’administration des médicaments par injection dans le liquide céphalo-rachidien.
F] Voie intraveineuse : voie d’administration consistant à injecter directement le médicament dans une veine
G] Voie sous cutanée ou hypodermique: voie d’administration des médicaments introduits sous la peau.
11.3. Autres voies d’administration
a. Voie respiratoire : Gouttes nasales peuvent avoir une résorption avec un effet général important ; aérosols, pulvérisations pour la muqueuse trachéo-bronchique (profondeur de pénétration) ; anesthésiques généraux volatils pour la muqueuse pulmonaire.
b. Œil : Effet local car la résorption est en général difficile du fait de la nature de la cornée, cependant le passage par le canal lacrymal peut entrainer des effets systémiques, c’est pour cela qu’il faut appuyer sur l’angle interne de l’œil lors de l’administration du collyre.
c. Oreille : Gouttes auriculaires, généralement tièdes pour éviter des troubles labyrinthiques.
d. Muqueuse génitale : Solutions de lavages, ovules, comprimés gynécologiques.
11.4. RESPONSABILITES DANS L’ADMINISTRATION DES MEDICAMETS
La démarche pharmaco thérapeutique, un processus à plusieurs étapes
le médecin prescrit Le pharmacien dispense
L’infirmier(e) administre Le patient reçoit
A] Rôle du vendeur en Pharmacie
Assiste le pharmacien a la préparation, ou fait préparer, les doses à administrer (préparations magistrales, préparations hospitalières, et doses unitaires ;
délivre, ou fait délivrer, les médicaments et toute information nécessaire au bon usage de celui-ci ;
donne son accord sur les dispositions proposées par le cadre infirmier propre à éviter toute perte, vol ou emprunt des clefs des dispositifs de rangement ;
contrôle de façon périodique les conditions de conservation des médicaments dans les services de soins.
B] Rôle de l’infirmier
,
vérifie avant toute administration l’identité du malade et des médicaments au regard de la prescription médicale ainsi que les dates de péremption et le respect du mode d’emploi des médicaments,
reconstitue et administre les médicaments au malade,
enregistre la dose administrée et l’heure d’administration, de même concernant les stupéfiants, remet les conditionnements correspondant aux quantités consommées,
11.5 Explication des formes médicamenteuses
1. Les comprimés :
Une forme pharmaceutique solide obtenue par l’agglomération sous pression d’un ou plusieurs principes actifs sous forme de poudre, additionnés ou non d’excipients ou d’autres substances inactives.
Les comprimés sont de forme variable, la plus fréquemment rencontrée étant cylindrique et aplatie, parfois en bâtonnet. Ils sont homogènes. Ils permettent d’administrer par voie orale, des doses unitaires dans une gamme allant en règle générale du centigramme au demi- gramme. Ils peuvent être sécables, habituellement en deux, parfois en quatre. Ils peuvent être protégés de l’attaque des sucs gastriques par un enrobage (comprimés à délitement entérique).
Effervescents : poudres en vrac ou sous forme de comprimés qui, au contact de l’eau, se dissolvent en dégageant du gaz carbonique.
DISPERSIBLES : qui se désagrège dans l’eau, sans dégager aucun gaz et permet d’obtenir une solution buvable.
2. Les gélules : Ce sont de petites boîtes cylindriques constituées de deux enveloppes rigides en gélatine s'emboîtant l'une dans l'autre et contenant une poudre médicamenteuse.
3. Capsules et Perles : les capsules sont des globules creux, ovoïdes ou cylindriques, contenant une dose unitaire d’un principe actif liquide ; les perles sont des capsules sphériques.
4. Les sirops : Ce sont des préparations liquides contenant une forte proportion de sucre et destinées à être avalées. La posologie est le plus souvent donnée en cuillère à soupe ou à café.
4. Les suspensions : Ce sont des poudres contenues dans un flacon. Avant utilisation, le malade ajoute un volume précis d'eau propre (indiqué sur le flacon), puis il dissout correctement la poudre en agitant fortement le flacon.
5. Les pommades : Ce sont des préparations de consistance molle, destinées à être appliquées sur la peau ou les muqueuses. On distingue les pommades dermiques (pour la peau), ophtalmiques (pour les yeux) et anales (pour l'anus).
6. Les collyres : Ce sont des médicaments destinés au traitement des maladies oculaires. Ces préparations stériles sont appliquées directement sur l'oeil. Un flacon de collyre ouvert depuis plus de quinze jours ne doit plus être utilisé, car il y a des risques de contamination.
7. Les préparations injectables : Ce sont des solutions ou des poudres que l'on dissout avant l'administration au patient. Ces produits sont destinés à être injectés à travers la peau (injection intraveineuse ou intramusculaire).
8. Flacons : récipients dont la fermeture après remplissage est assurée par un matériau autre que le verre ; le contenu est prélevé en une (dose unitaire) ou plusieurs (flacons multidoses) fois.
9. Gargarismes ou bains de bouche : préparations aqueuses destinées au lavage de la bouche et de la gorge. Forme pharmaceutique dont l’effet est essentiellement antérieur. Ils doivent être recrachés et non avalés.
10. Gouttes : unité de prise d’un médicament sous forme de soluté, délivrée grâce à un « compte-gouttes ».
11. Granules : petites pilules d’un poids de 6 cg servant à administrer des produits fortement toxiques. La couleur indiquait la teneur en principe actif : blanche 1 mg, verte 1/2 mg, jaune 1/4 mg, rose 1/10 mg. Cette forme n’est pratiquement plus utilisée.
12. Lavements : solutions ou suspensions dans l’eau destinées à être introduites dans le rectum. Les lavements sont traditionnellement administrés au moyen d’une poire ou d’un bock. On distingue selon leur finalité des lavements évacuateurs, médicamenteux ou nutritifs. L’industrie présente des spécialités conditionnées en doses unitaires (micro lavements) sous forme prête à l’emploi. ( forme pharmaceutique).
13, Liniments : préparations destinées à être employées en onctions ou en frictions sur la peau.
14. Lotions : préparations aqueuses, parfois légèrement alcoolisées, qui contiennent en suspension ou en solution diverses substances médicamenteuses et qui sont destinées à être appliquées sur la peau ou les muqueuses
15. Ovules : forme pharmaceutique de forme ovoïde, de consistance plus ou moins molle, contenant une dose unitaire et destinées à être introduites dans le vagin. L’excipient est en général la gélatine glycérinée ; leur poids moyen est de 15 g. Les comprimés gynécologiques (ou ovules secs) ont le même usage mais une consistance solide.
16. Patchs : forme pharmaceutique adhésive, destinée à être collée sur la peau pendant un temps prolongé et permettant la diffusion transcutanée d’un principe actif.
17. Pâtes : préparations de consistance pâteuse destinées à être appliquées sur la peau. Cette forme pharmaceutique contient une proportion de poudres (actives ou excipients) supérieure à 20 %. Selon le type d’excipient, on distingue des pâtes grasses et des pâtes à l’eau. Les pâtes grasses peuvent être dures (50 % de poudres, 50 % d’excipient gras), semi-molles (environ 1/3 de poudres) ou molles (contenant de l’huile d’amande douce).
Les pâtes à l’eau ont pour excipient un mélange à parts égales de glycérine et d’eau.
18. Potions : forme pharmaceutique faite d’une solution, plus rarement d’une émulsion, dans l’eau de principes actifs, de sucre et d’édulcorants. Les potions sont beaucoup plus diluées que les sirops et se conservent mal (quelques jours). De ce fait, elles étaient réalisées à l’officine sur prescription magistrale et ont complètement disparu.
19. Poudres : état de la matière solide réduite en grains fins et homogènes (division) par broyage.
Les poudres peuvent être simples ou composées selon qu’elles contiennent une ou plusieurs drogues. Les poudres en tant que forme officinale élémentaire peuvent entrer comme principes actifs ou comme excipients dans la composition de nombreuses formes pharmaceutiques. Les médicaments peuvent aussi être directement administrés sous cette forme sur la peau ou les muqueuses
20. Sachets : forme pharmaceutique faite d’une enveloppe hermétiquement close en papier, métal ou plastique contenant une unité de prise sous forme de poudre. Les sachets fabriqués industriellement ont remplacé les paquets en papier confectionnés à l’officine.
21. Solutions ou solutés : préparations liquides obtenues par dissolution d’une ou plusieurs substances actives dans un solvant approprié (eau le plus souvent, huiles, alcool).
Ainsi définis les solutés constituent une forme à diviser ; actuellement on utilise fréquemment des sachets ou des comprimés permettant au malade de réaliser extemporanément une dose unitaire de médicament. Dans le cas de substances insolubles dans l’eau, on peut de la même façon réaliser une suspension ou une émulsion.
22. Sprays : conditionnements pressurisés permettant la pulvérisation de particules solides ou liquides grâce à un gaz propulseur.
Ils permettent d’administrer des médicaments par inhalation. Les gaz propulseurs posent d'importants problèmes d'environnement.
23. Suppositoires : forme pharmaceutique solide destinée à l’administration par voie rectale de doses unitaires de médicament.
Les suppositoires peuvent avoir une action générale ou locale selon que le principe actif est absorbé ou non. Leur excipient est soit une substance solide fondant à la température du corps (beurre de cacao, gélatine glycérinée, glycérides de synthèse), soit un mélange de poly-éthylèneglycols qui se dissolvent dans la cavité rectale. Les suppositoires ont un poids maximum de 3 g pour l’adulte et de 1 g pour l’enfant.
Ils sont en forme d’« obus » ou de « torpille
24. Tablettes : comprimés sucrés qu’on laisse fondre dans la bouche en vue d’une action locale (forme pharmaceutique).
25. Teintures : préparations résultant de l’action dissolvante de l’alcool éthylique sur une drogue (végétale). Les teintures sont préparées par macération et surtout lixiviation.
On distingue selon le nombre de drogues utilisées des teintures simples ou composées, et selon leur concentration des teintures héroïques, (diluées au 1/10° ou plus) à forte activité et des teintures ordinaires (diluées au 1/5ème ou 1/10ème) (forme officinale élémentaire, usage externe et surtout interne).
26. Tisanes : préparations aqueuses que l’on peut édulcorer légèrement et qui sont destinées à servir soit de véhicule pour diverses substances médicamenteuses d’origine végétale, soit, le plus souvent, de boisson pour les malades.
On peut préparer une tisane par solution, macération, infusion, digestion ou décoction. Leur conservation ne dépasse pas 24 heures. Cette forme pharmaceutique, très courante dans la vie de tous les jours, n’est plus que rarement prescrite (l’usage médical des tisanes est cependant très courant
27. Topiques : médicaments déposés à la surface de l’organisme.
28. Onguents : pommades contenant des résines, fortement adhérentes.
29. Crèmes : préparations de constitution semblable à celles des pommades mais de consistance plus fluide en raison de la présence d’au moins 20 % d’eau.
30. Ampoule: Petit récipient en verre de forme allongée, effilé à l’une de ses extrémités et hermétiquement fermé afin que son contenu reste stérile ;
Ampoules buvables : forme pharmaceutique constituée d’un récipient de verre, cylindrique, obligatoirement de couleur jaune, fermé aux deux bouts « en pointe », d’un volume habituellement compris entre 5 et 20 ml, contenant une dose unitaire d’un médicament à diluer dans l’eau avant absorption.
Ampoules injectables : récipients entièrement en verre non coloré, à parois minces, dont le contenu est prélevé en une seule fois après rupture. Les ampoules contiennent une faible quantité d’une préparation injectable.
Elles sont le plus souvent autocassables, ce qui évite le recours à une lime. Il en existe deux modèles : « deux pointes », aux deux extrémités effilées, et « bouteille », à fond plat.
12 . FORME DES MEDICAMENTS
Formes pharmaceutiques : formes sous lesquelles le médicament est présenté en vue de son administration à l’homme.
12.1 La forme galénique
C’est une forme pharmaceutique est présentée accompagnée d’un conditionnement particulier. On parle de conditionnement secondaire, c’est à dire l’emballage final délivré à la personne qui va utiliser le médicament.
Remarque : Le médicament est protégé de l’environnement extérieur par un récipient, et le tout est regroupé dans un emballage accompagné d’une notice d’utilisation et d’un étiquetage spécifique afin de donner les informations utiles à son utilisation dans les conditions les plus adaptées possibles.
12. 1 Catégories de présentation médicamenteuses
On distingue plusieurs catégories de formes galéniques :
Forme liquide : Indispensable pour la voie parentérale, et très utilisée pour la voie orale (surtout chez l’enfant).
Forme solide : Pour l’administration par voie orale, elle permet une bonne conservation du médicament.
Forme prête à l’emploi : Directement utilisable.
Forme à reconstituer : avant toute administration, elle fera l’objet d’une reconstitution en mélangeant un solvant à une poudre.
Forme unidose : Forme par excellence des soins à l’hôpital, elle ne nécessite pas de mesure préalable de la dose à administrer et elle est à utiliser en une seule fois, exemple : sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.
Remarque : Le plus souvent elle est contenue dans un récipient uni dose muni d’un étiquetage très complet permettant d’isoler en toute sécurité l’unité médicamenteuse.
Forme multidose : Contenue dans des récipients multi doses, elle nécessite au préalable la mesure de la dose à administrer avec un instrument de mesure (cuillère –mesure, seringue graduée ou compte-gouttes).
13. Conservation et la péremption des médicaments
Pour rester actif, un médicament doit être conservé dans de bonnes conditions. Plusieurs facteurs diminuent la qualité des médicaments. Un médicament a toujours une date de fabrication et une date de péremption : date à partir de laquelle le produit va commencer à perdre de son activité et risque de devenir toxique.
Au cas où la date de péremption n'est pas indiquée, il faut tenir compte de la date de fabrication et ajouter trois ans pour les médicaments injectables et les antibiotiques, et ajouter cinq ans pour les autres médicaments.
Une fois que le médicament est périmé, il ne doit plus être vendu ni être utilisé. Le gérant doit retirer les produits des étagères de vente, et les stocker dans un carton spécifique. Cependant, il arrive que certains produits se dégradent anormalement rapidement et deviennent inutilisables alors que la date de péremption n'est pas encore arrivée. Les facteurs de dégradation sont :
- l'odeur : certains produits (comme l'acide acétylsalicylique) dégagent une odeur lorsqu'ils sont attaqués par la chaleur ou l'humidité.
- la couleur : certains médicaments changent de couleur : il faut vérifier la couleur originale.
- la désagrégation : les comprimés se désagrègent ou s'effritent lorsqu'ils sont humides.
- le dessèchement : normalement lubrifiés, ne doivent pas être utilisés s'ils ont séché.
- la fusion : le sel de réhydratation orale peut fondre au-dessus de 30°C. Il devient marron foncé, collant et ne se dissout pas. Il en est de même avec les suppositoires et les capsules qui se collent ou qui coulent.
. 14. EFFETS DES MEDICAMENTS
L’effet thérapeutique d’un médicament dépend de :
*sa pharmacocinétique = son « devenir » dans l’organisme
*sa pharmacodynamie = son action sur l’organisme (l’intensité et la durée de son action
au niveau d’un tissu ou d’un récepteur)
14.1 Pharmacodynamie
Étude des effets/actions propres à chaque médicament sur l’organisme.
Un médicament possède :
- un effet principal, utilisé en thérapeutique
- des effets secondaires (latéraux), qui sont utiles ou indifférents ou gênants ou nuisibles.
En fonction du temps et de la dose administrée ,chaque médicament âpres son administration doit franchir des barrières et traverser les diverses couches ou il sera transformé chimiquement en métabolite qui se fixera sur un organe de préférence par sa sensibilité.
a) Mécanisme d’action
Les structures sur lesquelles les médicaments agissent sont appelées « cibles ».
Un récepteur est une structure moléculaire qui reçoit, traite et transmet de l’information.
Après son administration le médicament est absorbé, gagne le sang et transporté par un liquide circulant (sang ou lymphe), soit dissous dans le plasma, soit fixés sur les protéines ou sur un organe de préférence par sa sensibilité( récepteur ), puis le médicament arrive à l’organe cible ou il va provoque des modifications spécifiques : il agit ( effet pharmacodynamique ).
b) Action
Un médicament qui se lie à un récepteur spécifique peut exercer son action :
- substitutive, (en cas de carence des éléments utiles au fonctionnement ex. Avitaminose,)
- mécanique (laxatifs permet d’évacuer les matières fécales)
- chimique (alcalinisant, acidifiants)
- agoniste : (ACTIVE l’effet ou l’action, il faut que la substance puisse non seulement s'y fixer (affinité) mais également posséder la capacité d'agir sur ce récepteur et de déclencher le changement d'une fonction cellulaire).
- antagonisme : bloquer l’action du médiateur à son récepteur l'action d'un agoniste est diminuée, ce sont des anti-agonistes, ou antagonistes partiels.
14.2 Pharmacocinétique
Étude du devenir du médicament dans l’organisme.
Les différentes étapes a parcourir par le médicament ([ADME], Absorption, Distribution, Métabolisation, Excrétion).
I ) Absorption
L’absorption c’est le passage des médicaments dans le sang et la lymphe.
II ) Diffusion ou distribution
C’est le transport des médicaments par le sang et la lymphe. La durée du séjour des médicaments dans le sang est très variable.
Il y a deux grandes catégories de produits :
- les produits qui reste libre dans le plasma, il passe très vite à travers la paroi des vaisseaux et pénètre dans les tissus ou ils vont agir.
- Les produits qui se fixent sur les protéines plasmatiques, ils persisteront dans les vaisseaux aussi longtemps qu’ils sont solidaire des protéines et pourra pénétrer dans les tissus pour agir.
III ) Fixation tissulaire
C’est l’accumulation du médicament dans un organe ou tissu après la sortie des vaisseaux.
Il y a deux possibilités de fixation :
- uniquement dans les tissus où le produit doit agir ;
- dans plusieurs tissus ce qui diminue a fraction du médicament réellement activé ;
VI ) Transformations ou Métabolisme
Ce sont des modifications chimiques subites par les médicaments grâce à des enzymes, elles peuvent se produire dans le sang ou les tissus notamment le foie et les reins. Certains produits ne subissent aucune transformation.
Les transformations peuvent avoir deux conséquences principales :
- rendre le médicament actif
- inactiver le médicament (c’est le cas le plus fréquent) la vitesse d’inactivation explique l’activité +/- prolongé des médicaments.
V ) Excrétion ou Elimination
1 ) Par voie rénale
C’est la voie d’élimination des produits solubles dans l’eau (le plus fréquent), il faut adapter
la posologie de ces produits en cas d’insuffisance rénale.
2 ) Par voie digestive
Dans les fèces sont éliminés deux types de médicaments :
- les produits administrés par la muqueuse intestinale et qui ont une action locale dans le tube digestif ;
- les produits absorbés par la muqueuse digestive mais qui sont insolubles dans
l’eau, ils passent alors dans la bile et sont éliminés dans l’intestin ;
-Le médicament est éliminé par le foie dans la bile sous forme intacte ou bien souvent après avoir été métabolisé ou conjugué. Parvenu dans l'intestin, il peut entrer dans un cycle entérohépatique ;
- par la salive.
3) Par voie respiratoire
L'élimination respiratoire des médicaments concerne les substances volatiles (c'est-à-dire à forte tension de vapeur) qui sont rejetées dans l'air expiré.
4) Par voie cutaneo-muqueuse
Les glandes sudoripares, lacrymales (larmes), génitales, éliminent le même type de substances mais en faibles quantité par transpiration (sudation, respiration cutanée).
5) PAR LES GLANDES MAMMAIRES
L'élimination des médicaments par les glandes mammaires présente des risques particuliers :
- en cas d'allaitement, les médicaments ainsi rejetés peuvent intoxiquer le nourrisson
- les produits administrés au bétail en médecine vétérinaire peuvent être insidieusement absorbés par l'homme avec les produits laitiers.
15. CLASSIFICATION
La pharmacopée congolaise classe les substances vénéneuses ou toxiques en trois (03) tableaux ou catégories :
• •Tableau A ou PREMIERE CATEGORIE : Produits Toxiques (+).
Ces médicaments sont ceux qui présentent une forte toxicité à une faible dose, ils sont précédés du signe +, doivent être contenus dans les récipients solides et étanches, portant une étiquète spéciale de couleur rouge-orangé, portant une tête de mort et la mention POISON parfois la mention NE PAS DEPASSER LA DOSE INDIQUEE.
Elle comprend deux listes :
- Liste I Comprend les médicaments à vente libre.
Exemples : le mercure, acide chlorhydrique, acide sulfurique, soude caustique, formol et la nicotine….
- Liste II Comprend les médicaments toxiques nécessitant une ordonnance médicale signée par le médecin pour être délivrés par le médecin.
Exemples : nitrate d’argent (argyrol), sirop de codéine, caféine, pyramidons, iode, phénacitne …
• •Tableau B ou DEUXIEME CATEGORIE : TRES TOXIQUES (++) :
- Ils sont précédés du signe ++, doivent être contenus dans les récipients solides et étanches, portant une étiquète spéciale de couleur rouge-orangé, portant une tête de mort et la mention POISON. Ces médicaments nécessitant une ordonnance médicale signée par le médecin pour être délivrés par le médecin et doivent être conservés que dans une armoire spéciale fermée à clef.
- Elle comprend deux listes (III et IV) :
Liste III : arsenic, adrénaline, atropine, novocaïne, teinture de belladone, codéine, émétine, éphedrine, papavérine, scopolamine…
Liste IV : insuline, ergotamine, ergométrine, digitaline, barbituriques…
• •Tableau C ou TROISIEME CATEGORIE (+S+) : STUPEFIANTS (Produits Dangereux) :
Comprend les produits précédés du signe +s+, sont des stupéfiants, ils doivent être contenus dans les récipients solides et étanches, portant une étiquète spéciale de couleur rouge-orangé, portant une tête de mort et la mention POISON ; en outre pour attirer l’attention, l’emballage de tous les stupéfiants porte habituellement une DLOUBLE LIGNE ROUGE OBLIQUE.
Elle comprend la liste V (+S+) :
Dont l’usage peut engendrer une accoutumance pouvant conduire à une dépendance physique ou psychique et donc à la Toxicomanie.
Comprend les substances relativement moins toxiques dont la manipulation peut être dangereuse et dont l’emploi sans surveillance médicale pourrait devenir néfaste.
La substance vénéneuse est une substance qui contient un poison et dont l’administration peut engendre des effets nocifs pour l’organisme, d’accidents thérapeutiques, d’intoxications accidentelles, suicidaires voire criminelles.
- Exemples :
opium et préparations, morphine ;
ses associations et ses dérivés (héroine, péthidine ;tramadol)
chanvre indien (canabis)
amphétamines
cocaïne
16. TOXICOLOGIE
La plupart de médicament sont des poisons lorsqu’on les prend à la dose suffisamment élevée ou parfois à dose normale, ils peuvent provoquer des symptômes : d’empoissonnement et parfois aboutir à la mort du malade.
Morphine : arrêt respiratoire chez l’enfant ou le vieillard.
Streptomycine : surdité
1. Définition
La toxicité est l’ensemble des manifestations toxiques, indésirables, consécutives à l’administration d’un médicament.
2. Principales causes de toxicité des médicaments.
Du fait du produit lui-même
- Dose trop importante.
- Composition modifiée.
- Erreur dans le mode d’administration.
- De la concentration inégale du produit.
Du fait du patient :
- Voie d’absorption du médicament en mauvais état.
- Voie d’élimination en mauvais état.
- Age et le poids du malade.
- Intolérance individuelle à tel médicament déterminé.
- Accumulation d’un produit dans l’organisme.
- Accoutumance à un médicament déterminé.
- Anaphylaxie.
Du fait de l’infirmière
- Erreur de malade.
- Erreur du temps d’administration.
- Erreur de doses.
- Erreur de médicament.
- Erreur dans l’administration.
- Maladresse.
3. Types de toxicité
Toxicité aigue : se manifeste rapidement, voire immédiatement après une prise unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées
Exemple : surdosage médicamenteux (par erreur de posologie ou tentative de suicide)
Toxicité chronique : elle se manifeste à retardement après administration répétée et prolongée d’un médicament
Exemple : irritation ou ulcération digestive après administration répétée d’un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
Risque tératogène : il s’agit du risque de malformation chez le fœtus après administration de certains médicaments, dits tératogènes, chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux trois premiers mois de grossesse.
Risque mutagène : il s’agit de la modification de caractéristiques génétiques sous l’influence des médicaments.
Risque cancérigène : certains médicaments peuvent favoriser l’apparition ou accélérer le développement d’un cancer.
4. Modes de toxicités
a ) Hypersensibilité (anaphylaxie, allergie)
C’est une sensibilité anormale à l’un ou l’autre médicament administré à des doses normales et habituellement inoffensives pouvant provoquer chez le malade un état de choc anaphylactique, des troubles graves et parfois la mort.
Ex : Réaction anaphylactique à la pénicilline, Bactrim*, Chloroquine, Camoquine*,....
N.B : on n’utilisera jamais ce médicament chez ce malade.
b)Hypo sensibilité
1. Tolérance, accoutumance.
C’est une faible sensibilité à certains médicaments même administrés à forte dose. Ces malades supportent des doses beaucoup plus élevées que les malades ordinaires. Par exemples :
Prise régulière d’analgésique majeur (genre morphine, barbiturique, somnifère, alcool...)
Résistances aux médicaments
Faible sensibilité ou absence de sensibilité à un médicament. Lorsque le microbe qui a provoqué la maladie, est très habitué à cet antibiotique et le supporte très bien.
Exemple : Résistance à la chloroquine (plasmodium)
Résistance à la streptomycine (B K)
d) Pharmacodépendances
Un sujet en état de dépendance vis-à-vis d’un médicament (cas des stupéfiants tout particulièrement) est incapable d’en contrôler l’usage.
L’état de dépendance (ou de toxicomanie dans le cas d’utilisation de substances toxicomanogènes à des fins non thérapeutiques) est deux ordres
• Dépendance psychique: liée à la sensation de « plaisir » à consommer le toxique.
• Dépendance physique : il s’agit d’une adaptation physiologique de l’organisme au produit qui fait s’accompagner tout arrêt de consommation (sevrage) de manifestations physiques.
La pharmacodépendance peut être ou non accompagnée de tolérance (ou accoutumance) sa traduisant par la réduction progressive de l’activité du produit concerné, obligeant le consommateur à augmenter régulièrement les doses utilisées
– Les symptômes de sevrage sont particulièrement sévères (d’ordre neurovégétatifs essentiellement) lors de la dépendance aux stupéfiant (morphine, héroïne, opium…) voire à l’alcool (crise de délirium tremens).
– D’autres médicaments (hypnotiques, anxiolytiques, …) ou certaines drogues « licites » (tabac, alcool, café…) sont également susceptibles d’induire un état de dépendance psychique et/ou physique.
5. Antidote
Définition
Substance qui neutralise les effets produits par un toxique. SYN. CONTRE-POISON.
Types d’antidote
- Antidote CHIMIQUE : Antidote qui modifie la structure chimique du poison.
- Antidote MÉCANIQUE ; Antidote qui empêche l’absorption du poison dans les tissus.
- Antidote PHYSIOLOGIQUE : Substance qui neutralise un poison en provoquant des effets contraires à ceux du poison.
c) Liste d’antidote
Médicaments Antidote Observation
Paracétamol n-acétylcystéine
ammoniaque Acide acétique
anticholinergique Prostigme
insecticide atropine
Diazepan flumazénil
Cyanure Vitamine b1
Fer déféroxamine
isoniazide pyridoxine
Anti vitamine k Vitamine k
Charbon activé
Beta bloquants glucagon
Diazepan
Opiacés Naloxone
Méthanol éthamol
CO2 O2
Classification
Il existe deux classes selon leur action toxicologique :
i. Antidote d’action toxicocinetique
Antidote limitant la biodisponibilité du toxique. Par exemple charbon activé
Antidote favorisant l’élimination du poison sous forme inchangé ;
Antidote au niveau pulmonaire .Par ex.O2 ;
Antidote au niveau rénal :déféroxamine en cas d’intoxication par le fer ;
Antidote favorisant un métabolisme inactivateur du toxique
Antidote inhibant un métabolisme inactivateur du toxique
Antidote modifiant la distribution du toxique.
ii. Antidote d’action toxicodynamique
Antidote déplaçant le toxique de sa cible :flumazénil pour les intoxications aux benzodiazepines ;
Antidote corrigeant les effets du toxique :vit.B6 pour les intoxications aigues par INH.
Elimination du toxique
Par voie digestive :
Lavage gastrique,
vomissement provoqué,
aspiration gastrique, purgatif et
charbon absorbant.
Cutanéo-muqueuse
Lavage précoce, large et prudent à l’eau permet une dilution rapide
Pulmonaire
Ventilation d’O2 et d’air
Rénale
Diurétique et perfusion (glucosée et mannitol)
Extra-rénale
Dialyse péritonéale
Exsanguino-transfusion
Biliaire
Utilisation des dérivés de l’acide glucoronique comme les cholérétiques augmentent l’élimination biliaire.
Traitement symptomatique.
17. Prescription des médicaments
Prescrire un médicament est un acte médical qui consiste en la rédaction d’une ordonnance, indispensable et obligatoire à la délivrance par le pharmacien de médicaments.
L’ordonnance doit comporter : le nom du médecin, son adresse, le nom du patient, son sexe et son âge, les noms des médicaments, la posologie et le mode d’administration, ainsi que la durée du traitement de chaque médicament.
a] Composition
Elle comprend les éléments suivants :
Nom et adresse du médecin.
Nom, prénom, âge et sexe du malade.
Nature des médicaments prescrits, posologie et mode d’administration.
Définition de la posologie (nombre d’unités par prise, nombre de prises par vingt-quatre heures ;
heures, durée du traitement).
Date et signature
Les prescripteurs utilisent souvent les lettres pour expliquer la nature du médicament et le mode d’administration.
R/ : le nom du médicament à prendre, sa forme et sa concentration ;
DT : dose totale ;
S : nombre d’unités par prise, nombre de prises par vingt-quatre heures ; le nombre de jour et la voie d’administration.
Exemple : R /tétracycline gélule 250 mg DT N0 xxx.
S / 2 Gél X 3 / j / 5 J.
Elle est souvent accompagnée des conseils oraux, diététique et hygiène
b] Qualités d’une ordonnance.
La qualité de l'ordonnance tient à sa forme et à son contenu. Elle ne doit
comporter ni rature, ni surcharge, ni abréviation. Sur du papier à en-tête, portant le cachet du praticien et son adresse, elle doit comporter les éléments suivants :
- Présentée correctement.
- Rédigée clairement.
- Ecrire lisiblement.
- La date est indispensable sur l'ordonnance.
- Les médicaments ne peuvent être délivrés que si l'ordonnance date de moins de 3 mois.
- L'identité du patient ( les nom et prénom sont exigés sur l'ordonnance) :
- l'âge est exigé sous certaines conditions
- le sexe est exigé stupéfiants.
- le poids est exigé uniquement pour les enfants.
Les noms des médicaments avec
- le dosage des médicaments ;
- la forme galénique;
- le nombre d'unités thérapeutiques;
- la posologie des médicaments;
- la durée de la prise ;
Le nom du médicament détermine la molécule à administrer d'où la nécessité de la lisibilité de l'ordonnance. La forme galénique et le dosage éclairent sur le type de présentation. La posologie explique la dose ou quantité totale à prendre. La durée de la prise détermine le temps nécessaire pour la réussite du traitement.
Les conseils hygiéno- diététiques :
Ils accompagnent la prescription des médicaments dont ils améliorent la qualité thérapeutique.
c] Obligation légale du prescripteur
Toute ordonnance comporte des mentions obligatoires et mention facultatives.
Les mentions obligatoires sont :
Non du médecin et adresse ;
Signature du médecin ;
Date d’émission ;
De la nature du médicament : non, quantité unitaire et totale, forme d’administration, posologie ;
De l’âge.
Les mentions facultatives sont :
Nom & sexe du patient
Age du patient adulte
d] Durée d’une ordonnance :
1 mois : Médicament ordinaire
3 mois : Contraceptif une durée longue ajouter la mention à renouveler X fois.
Exemple d’une pharmacocographie ordonnance
CENTRE HOSPITALIER ID
BIEN-ETRE
Kinshasa- Ngaliema Kinshasa, le 13 / OCT /2020.
Prescription Médicale
Nom : BOOSO Age 22 ans Sexe : F N°Dossier 261/02
R :Amoxyicilline en gélule 5OO mg DT XXX gélules
S/1500 mg X 2/J/5j en per os
R :…Niferhinol en sirop DT N°I flacon
S/1càsX 3 per os / jr /pdt 5 jrs .
R : Pommade Camphrée DT I tube.
S/3 x 1 frictions / jr /pdt 5 jrs
R Ephedrine* goutte nasale DT I Flacon.
S/2 x 2 gouttes nasale / jr / pdt 5 jrs
Sceau du centre NOM et Signature
Dr BEKOMA YAMABESP
CNOM 10891
19. BIBLIOGRAPHIE
1. Cours de Pharmacologie Générale : la mise en œuvre de la réforme du programme infirmier
2. HEINZ LULLMANN et Cie : Atlas de pharmacologie générale ; Flammarion Médecine-Sciences, 75006 PARIS, 2001,387 P.
3. T0RONTO, guide de pharmacie, pan an canada 2015,140 P.
4. Pr. Philippe Lechat, Pharmacologie, Niveau DCEM1 2006 – 200,345 P.
5. G. DUNOYER : cours Pharmacodynamie, IFSI Saint-Antoine, 2009,53P.
6. Dr BEKOMA HP, cours Pharmacologie générale, ITM Bien-etre ,1ère A2/SI/Hosp, 2013- 2014
